داروهای بازکننده کانال پتاسیم

از این ترکیب در موارد اورژانس برای کاهش فشار خون استفاده میxadشود.

اثر دیگر این دارو کاهش release انسولین به داخل خون است.
به همین دلیل در موارد هایپوگلایسمی کاربرد دارد.

روش سنتز آن در شکل زیر مشخص است:

Cl

در مرحله اول از حلقه بنزیل در کنار SH به این دلیل استفاده میxadشود (BnSH) که از گروه SH محافظت کرده و در انتها از آن جدا شود.

ترکیب 2 و 6 دی آمینو پیریمیدین است. علاوه بر اثر کاهش فشار خون برای تقویت رشد مو نیز کاربرد دارد. این ترکیب به خودی خود فعال نیست و در بدن سولفاته شده و فعال میxadشود. بنابراین این دارو در محیط in-vitro به علت عدم حضور سولفاتاز بی اثر است.

دارای دو فرم است؛ فرم سولفاته و فرم N اکساید.

فرم سولفاته فرم موثر دارو بوده که در کاهش فشار خون و درمان آنژین نقش دارد. این فرم در بدن متابولیزه شده و گروه سولفات خود را از دست داده و به فرم N اکساید تبدیل میxadشود. اثر مربوط به جلوگیری از ریزش مو و کمک به رویش آن مربوط به فرم N اکساید آن میxadباشد.

از یک قسمت نیکوتین آمیدی تشکیل شده که میxadتواند با کانال پتاسیمی درگیر شده و آن را فعال کند.

در بخش دیگری از ساختار گروه نیترات وجود دارد که در بدن میتواند نیتریکxadاکساید آزاد کرده و اثر vasodilator و ضد آنژینصدری داشته باشد.

به این ترتیب این ترکیب میxadتواند از دو مسیر باعث کاهش فشار خون شود.

ساختار cyano-guanidine دارد و گروه سیانید نزدیک به حلقه قرار میxadگیرد و یک ترکیب شبه دوحلقهxadای را ایجاد میxadکند.

ساختار سیانوگوانیدین:

این ترکیب بر روی کانالxadهای پتاسیمی حساس به ATP اثر دارد.

بر مویرگxadها اثر کرده و آنxadها را گشاد میxadکند بنابراین در درمان سندروم رینولد کاربرد دارد. از عوارض آن ایجاد ادم است.

دارای سه گروه آمین میxadباشد. این ترکیب علاوه بر اثر بر روی کانالهای پتاسیمی اثر ضد صرع و ضد درد نیز دارد. اثر ضد دردی این ترکیب و ایزواستر آن (Flupirtine) به گونهای است که هیچ گونه وابستگی ایجاد نمیxadکنند. (زیرا از خانوادهxadی اپیوئیدxadها نیست) برای کاهش درد زایمان و بیماران سرطانی از اثر ضد دردی این ترکیبات استفاده میxadشود.

تنها تفاوت این ترکیب با Retigabine در جایگزینی حلقه پیریدین با حلقه بنزن است که با این تغییر میزان اثر آن را بهبود بخشیدند.

به علت عوارض جانبی از بازار جمع شد. ایزومر موثر آن ایزومر چپگرد (levocromakalim) است. دارای یک حلقه بنزوپیران است.

1. اکسیژن موجود در حلقه بنزوپیران را میتوان با اتم دیگری جایگزین کرد.

2. در موقعیتی که دی متیل وجود دارد نیاز به گروه هیدروفوب است.

3. گروه هیدروکسیل ضروری نیست. (میتوان با NH₂ یا متوکسی جایگزین کرد یا حتی آن را حذف کرد.)

4. پیوند بین دو کربن در موقعیت بین 3 و 4 (در شکل پایین) میتواند یگانه یا دوگانه باشد.

5. اتم ازت حلقه پیرولیدین را میتوان با اکسیژن یا کربن جایگزین شود.

6. زنجیره جانبی کربونیل در حلقه پیرولیدین، یک پذیرنده پیوند هیدروژنی است و موقعیت آن مهم است.

7. در موقعیت 6 گروه NC به عنوان یک گروه الکترون کشنده حضور دارد. (NO2 و CF3 نیز می توانند باشند.)

8. حلقه فنیل می تواند با حلقه پیریدین جایگزین شود.

بازکننده کانال پتاسیم است که گشادکننده عروق است.

کاربرد ← آسم، آنژین، hypertension، hypoglycemia، CHF، premature labour.

· البته به علت عوارض کبدی وارد بازار دارویی نشد.